展开全文药物化学被称为(A)A化学与生命科学的交叉学科B化学与生物学的交叉学科C化学与生物化学的交叉学科D化学与生理学的交叉学科E化学与病理学的交叉学科解析：以化学药物作为其研究对象的药物化学学科，是融合化学学科和生命科学学科知识的一门交叉学科。以下说法正确的是(B)A酸性药物在胃中解离型药物量增加B酸性药物在小肠解离型药物量增加C碱性药物在胃中吸收增加D碱性药物在胃中非解离型药物量增加E酸性药物在小肠吸收增加解析：通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。在胃液中几乎不解离的药物是(A)A弱酸性药物B弱碱性药物C中性药物D两性药物E强碱性药物解析：弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收，而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，消化道吸收很差。下列不属于第二信使的物质是(A)A生长因子B环磷酸鸟苷C钙离子D—氧化氮E三磷酸肌醇解析：第二信使是指第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子，包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、钙离子、一氧化氮、二酰基甘油和三磷酸肌醇等。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括转化因子、生长因子等。药物的作用靶点有(ABCDE)A受体B酶C离子通道D核酸E基因解析：药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。可发挥局部或全身作用，又可部分减少首过效应的给药途径是(A)A直肠给药B舌下给药C呼吸道给药D经皮给药E口服给药解析：直肠给药：将药物栓剂或药物液体导入直肠内由直肠黏膜血管吸收，可避免胃肠道刺激及药物被破坏。根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是(E)A阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛B阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛C硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压D氢氯噻嗪抑制肾小管Na+-Cl-转运体产生利尿作用E碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄解析：有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。下列药物作用属于相加作用的是(C)A磺胺甲噁唑与甲氧苄啶B普鲁卡因与肾上腺素C阿替洛尔与氢氯噻嗪D可卡因与肾上腺素E呋塞米与奎尼丁解析：若两药合用的效应是两药分别作用的代数和，称其为相加作用。阿替洛尔与氢氯噻嗪合用，降压作用相加；磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用，抗菌作用增强;普鲁卡因与肾上腺素合用可使普鲁卡因的局麻作用增强;可卡因与肾上腺素合用可使后者的作用增强;呋塞米与奎尼丁合用可使后者的不良反应增强。组胺和肾上腺素合用可发生(C)A抵消作用B相减作用C生理性拮抗D生化性拮抗E脱敏作用解析：组胺和肾上腺素合用可发生生理性拮抗作用。苯海拉明可拮抗H1受体激动药的作用，两者合用时作用完全消失又称抵消作用。苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，药效下降，此为生化性拮抗。苯海拉明与H1受体激动药合用作用完全消失又称为(A)A抵消作用B相减作用C生理性拮抗D生化性拮抗E脱敏作用解析：药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用；β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。苯巴比妥使避孕药药效下降属于(D)A抵消作用B相减作用C生理性拮抗D生化性拮抗E脱敏作用解析：苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，药效下降，此为生化性拮抗。下列联合用药产生抗拮作用的是(B)A磺胺甲噁唑合用甲氧苄啶B华法林合用维生素KC克拉霉素合用奥美拉唑D普鲁卡因合用肾上腺素E哌替啶合用氯丙嗪解析：华法林合用维生素K抗凝作用下降。在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡的药物(E)A肠肝循环B生物利用度C生物半衰期D表观分布容积E单室模型药物解析：单室模型是一种最简单的药动学模型，当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。某药物单室模型静脉注射经4个半衰期后，其体内药量为原来的(D)A1/2B1/4C1/8D1/16E1／32解析：此题较简单，经过一个半衰期剩余药量为1／2，经过两个半衰期之后，剩余药量为1／4，三个半衰期之后剩余药量为1／8。所以经过4个半衰期后剩余药量就是1／16。对于半衰期长的药物，要迅速达到稳态血药浓度可采用的给药方法(B)A等计量等间隔给药B首次给药剂量加倍C恒速静脉滴注D增加给药频率E隔日给药解析：为了满足临床治疗要迅速达到疗效需要，可采用负荷量的给药方法，即首次剂量加倍。对于半衰期长的一些药物，要迅速达到稳态浓度，常采用负荷量的给药方法，让稳态浓度提前到达，随后改用维持量。注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表现分布容积V=0.5L/Kg。体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为(C)A1.25g(1瓶)B2.5g(2瓶)C3.75g(3瓶)D5.0g(4瓶)E6.25g(5瓶)解析：Xo=Css×V；首先求出美洛西林的负荷剂量Xo=Css×V=0.1×0.5×60=3g，然后根据美洛西林在复方制剂中的比例计算复方制剂用量为1.25×3=3.75g。单室模型静脉滴注药物的稳态血药浓度主要取决于(D)A.kB.tl/2C.C1D.k0E.V解析：单室模型静脉滴注药物的稳态血药浓度Css=k0/kV,稳态血药浓度与静滴速度k0成正比。静脉滴注给药达到稳态血药浓度90%需要(A)A3.32个半衰期B4个半衰期C5个半衰期D6个半衰期E6.64个半衰期解析：一般通过记忆即可，无需计算，常考的为达到Css的90%需3.32个t1/2，达到Css的99%需6.64个t1/2。某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为(B)A8.0hB7.3hC5.5hD4.0hE3.7h解析：半衰期公式：t1/2=0.693/k，根据公式即可算出。同一药物分别制成以下各剂型，MRT最小的是(E)A片剂B颗粒剂C散剂D溶液剂E注射剂解析：注射剂在体内不需经过崩解、溶出和吸收，因此平均滞留时间最小。临床上采用首剂加倍的目的是(D)A延长t1/2B增强药理作用C提高生物利用度D使血药浓度迅速达到CssE使血药浓度维持高水平解析：为了满足临床治疗要迅速达到疗效需要，可采用负荷量的给药方法，即首次剂量加倍。对于半衰期长的一些药物，要迅速达到稳态浓度，常采用负荷量的给药方法，让稳态浓度提前到达，随后改用维持量。服用药物后，主药到达体循环的相对数量和相对速度体现的是(B)A肠肝循环B生物利用度C生物半衰期D表观分布容积E单室模型药物解析：生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度，生物利用度包括两个方面的内容：生物利用速度与生物利用程度。《中国药典》贮藏项下规定，“凉暗处”为(B)A不超过20℃B避光并不超过20℃C25±2℃D10～30℃E2～10℃解析：本题考查储存条件的温度和区别。阴凉处系指不超过20℃；凉暗处系指避光并不超过20℃；冷处系指2～10℃；常温系指10～30℃。除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温《中国药典》贮藏项下规定，“常温”为(D)A不超过20℃B避光并不超过20℃C25±2℃D10～30℃E2～10℃解析：本题考查储存条件的温度和区别。阴凉处系指不超过20℃；凉暗处系指避光并不超过20℃；冷处系指2～10℃；常温系指10～30℃。除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温药品标准中国“贮藏”项下规定的“冷处”系指(B)A-10℃以下B2～10℃C0～2℃D10～20℃E10～30℃解析：阴凉处：系指不超过20℃；凉暗处：系指避光并不超过20℃；冷处：系指2～10℃；常温：系指10～30℃。美国药典的英文缩写是(E)ABPBCh.PCJPDPh.EEUSP解析：《美国药典》的全称为，TheUnitedStatesPharmacopeia，缩写为USP。《英国药典》(BritishPharmacopoeia，缩写BP)由英国药典委员会编制。日本国药典的名称是《日本药局方》，英文缩写为JP。《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》，其英文名称是PharmacopoeiaofThePeople‘sRepublicofChina，简称为ChinesePharmacopoeia，缩写为ChP。中国药典的英文缩写是(B)ABPBChPCJPDPh.EEUSP解析：《美国药典》的全称为，TheUnitedStatesPharmacopeia，缩写为USP。《英国药典》(BritishPharmacopoeia，缩写BP)由英国药典委员会编制。日本国药典的名称是《日本药局方》，英文缩写为JP。《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》，其英文名称是PharmacopoeiaofThePeople‘sRepublicofChina，简称为ChinesePharmacopoeia，缩写为ChP。英国药典的英文缩写是(A)ABPBChPCJPDPh.EEUSP解析：《美国药典》的全称为，TheUnitedStatesPharmacopeia，缩写为USP。《英国药典》(BritishPharmacopoeia，缩写BP)由英国药典委员会编制。日本国药典的名称是《日本药局方》，英文缩写为JP。《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》，其英文名称是PharmacopoeiaofThePeople‘sRepublicofChina，简称为ChinesePharmacopoeia，缩写为ChP。日本药局方的英文缩写是(C)ABPBChPCJPDPh.EEUSP解析：《美国药典》的全称为，TheUnitedStatesPharmacopeia，缩写为USP。《英国药典》(BritishPharmacopoeia，缩写BP)由英国药典委员会编制。日本国药典的名称是《日本药局方》，英文缩写为JP。《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》，其英文名称是PharmacopoeiaofThePeople‘sRepublicofChina，简称为ChinesePharmacopoeia，缩写为ChP。临床治疗药物监测中最常用的样本是(C)A脏器B组织C血浆D汗液E尿液解析：用于体内药物检测的体内样品包括各种生物体液和组织。其中，在体内药物检测中最为常用的样本是血液，因为它能够较为准确地反映药物在体内的状况。体内药物分析时最常用的样本是指(A)A血液B内脏C唾液D尿液E毛发解析：用于体内药物检测的体内样品包括各种生物体液和组织。其中，在体内药物检测中最为常用的样本是血液，因为它能够较为准确地反映药物在体内的状况。临床上，治疗药物检测常用的生物样品是(B)A全血B血浆C唾液D尿液E粪便解析：在体内药物检测中最为常用的样本是血液，血样包括全血、血浆和血清，它们是最为常用的体内样品。血药浓度监测，除特别说明是全血外，通常都是指血浆或血清中药物浓度的测定。国家药品抽验主要是(A)A评价抽验B监督抽验C复核抽验D出场抽验E委托抽验解析：国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽査检验，抽査检验分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药物是(A)A卡托普利B依那普利C福辛普利D赖诺普利E雷米普利解析：卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表。关于福辛普利性质的说法，正确的有(BDE)A福辛普利属于巯基类ACE抑制剂B福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂C福辛普利属于二羧基类ACE抑制剂D福辛普利属于单羧基类ACE抑制剂E福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用解析：福辛普利是含有磷酰基的ACE抑制剂的代表。福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。锌离子与次磷酸的相互作用与巯基和羧基与锌离子的结合方式相类似。含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂是(B)A赖诺普利B福辛普利C马来酸依那普利D卡托普利E雷米普利解析：福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是(E)A不易发生爆炸B作用时间短C在水中不溶解D属调血脂类药物E硝酸异山梨酯的活性代谢物解析：硝酸酯类药物具有爆炸性，本品为异山梨醇的单硝酸酯，是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物，脂溶性大，临床用于心绞痛的治疗。当1，4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改-CH2OCH2CH2NH2为后活性得到加强临床常用其苯磺酸盐的药物是(D)A硝苯地平B尼群地平C尼莫地平D氨氯地平E尼卡地平解析：苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。故此题选D。关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的是(D)A常温下为液体，有挥发性B在遇热或撞击下易发生爆炸C在碱性条件下迅速水解D在体内不经代谢而排出E口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时，可在舌下含服解析：硝酸甘油又名三硝酸甘油酯，硝酸甘油有挥发性，导致损失，也能吸收水分子成塑胶状，因硝酸酯类化合物具有爆炸性，本品不宜以纯品形式放置和运输。硝酸甘油在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解。在体内逐渐代谢生成1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油，这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外。硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应。下列药物中，含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的是(A)A胺碘酮B奎宁丁C可乐定D普鲁卡因胺E普罗帕酮解析：胺碘酮为钾通道阻滞剂代表性药物，其结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢，用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常，长期用药导致心律失常。抗心律失常药中异构体有不同作用的是(E)A胺碘酮B奎宁丁C可乐定D普鲁卡因胺E普罗帕酮解析：普罗帕酮是IC类抗心律失常药，具有R、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用，在阻断β受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍，S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合，即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合，而R-型不能形成氢键结合，因此活性低于S-型构型。钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有(ACD)A盐酸美西律B卡托普利C奎尼丁D盐酸普罗帕酮E普萘洛尔解析：钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮等。结构与β受体拮抗剂相似，同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是(A)A普罗帕酮B美西律C胺碘酮D多非利特E奎尼丁解析：普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。下列可以用于骨质疏松治疗的药物有(ABCDE)A利塞膦酸钠B依替膦酸二钠C阿尔法骨化醇D阿仑膦酸钠E骨化三醇解析：利塞膦酸钠、阿法骨化醇、骨化三醇、维生素D3、依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠等均可以用于骨质疏松症的治疗。