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D/PAngew：德国赛诺菲P

长河网 • 2019-01-23 10:24:01 • 大课堂 • 阅读 8
来自“CBG资讯”公众号每日推荐抗菌药物的耐药性是世界性难题，这激发了人们对具有新型骨架的抗菌药物的研究兴趣。例如，链霉菌属发酵产生的抗生素GE81112包含三种不同的四肽同系物（1-3，Figure 1），对革兰氏阴性和革兰氏阳性致病菌都
来自“CBG资讯”公众号每日推荐抗菌药物的耐药性是世界性难题，这激发了人们对具有新型骨架的抗菌药物的研究兴趣。例如，链霉菌属发酵产生的抗生素GE81112包含三种不同的四肽同系物（1-3，Figure1），对革兰氏阴性和革兰氏阳性致病菌都有良好抗菌作用。Brandi等人于2006年分离得到GE81112，随后对GE81112进行了生物合成研究并推定了其绝对构型。四肽同系物由至少三种非天然氨基酸组成：反式构型的3-羟基哌啶酸，含氨基甲酸酯或脲结构的2-氨基-4-羟基戊酸和氯代羟基组氨酸。近日，德国赛诺菲公司的Pöverlein和Bauer等人在Angew.Chem.Int.Ed.报道了抗生素四肽GE81112A的首次全合成和结构修正，证实了羟基哌啶酸的顺式构型（DOI：10.1002/anie.201805901）。（图片来源：Angew.Chem.Int.Ed.）GE81112A的逆合成分析（Scheme1）：首先，作者将四肽1的第一和第三个酰胺键断开，得到3-羟基哌啶酸4、二肽5和氯代3-羟基组氨酸的前体6。3-羟基哌啶酸衍生物4可由N-烯丙基甘氨酸衍生物通过烯烃的闭环复分解获得；二肽5可以由手性α-叠氮酸7和三苯甲基保护的L-组氨酸甲酯合成；氯代3-羟基组氨酸甲酯6可由4-碘咪唑（9或10）衍生得到的胺与Garner醛（8）经加成获得。（图片来源：Angew.Chem.Int.Ed.）点击原文链接https://www.chembeango.com/zixun/25378看完整内容，了解更多新鲜资讯，搜ChemBeanGo！

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